Кордарон или конкор от аритмии
Последнее обновление статьи 09.09.2019
Кордарон (Амиодарон) — уникальный, антиаритмический препарат, который, несмотря на свои побочные эффекты и недостатки, продолжает использоваться чрезвычайно широко. Попытки создания замены, равной по эффективности, но с меньшими побочными эффектами, например Дронадерон, не оправдали себя.
В этом обзоре мы не будем вдаваться в механизмы действия кордарона на биохимическом уровне, а выделим только основные тезисы которые, на наш взгляд, наиболее важны для ознакомления человеком принимающего это лекарство на постоянной основе.
Для чего назначается Кордарон при мерцательной аритмии
Обратите внимание! Единственной целью использования Кордарона, при мерцательной аритмии, является предупреждение приступов срыва ритма.
Нет никаких оснований использовать Кордарон у пациентов страдающих постоянной формой мерцательной аритмией. Препарат незначительно влияет на частоту пульса и способен восстанавливать ритм только если используется в течение первых 24-48 часов от начала приступа. Если у пациента, использующего Кордарон возникает срыв ритма, то это свидетельствует об его неэффективности и вопрос о продолжении лечения должен быть поставлен под сомнение.
Дозировка препарата
Для того чтобы Кордарон при мерцательной аритмии проявил максимальную эффективность необходимо добиться его определенной концентрации в организме. Для этого в начале лечения его назначают в дозе 800 мг в стуки, через неделю дозу снижаю вдвое (400 мг), а еще через неделю переходят на поддерживающую дозу — 200 мг в день. Иногда поддерживающую дозу снижают до 1/2 таблетки, то есть 100 мг. Эта схема наиболее простая.
Некоторые кардиологи предпочитают давать нагрузочную дозу исходя из веса пациента — 10 мг/кг. Так, человек весящий 100 кг, должен принимать 1000 мг препарата в день (5 таблеток) до тех пор пока суммарная доза не достигнет 10000 мг. То есть, на «нагрузку» у такого пациента уйдет 10 дней (1000 мг * 10 дней = 10000). Затем доза снижается до 100-200 мг в сутки.
Кордарон обладает способностью накапливаться в организме, даже после его отмены концентрация его метаболитов (активных веществ) сохраняется в организме в течение 3-6 месяцев.
Противопоказания
Несмотря на длинный список противопоказаний имеется всего несколько состояний, в амбулаторной практике, при которых использование препарата однозначно противопоказано :
- Беременность и лактация.
- Возраст до 18 лет.
- Аллергия на Кородарон и его компоненты.
- Изменения на ЭКГ в виде удлинения сегмента QT.
С некоторой осторожностью необходимо использовать препарат при:
- Нарушении функции щитовидной железы (об этом мы поговорим далее подробнее),
- С препаратами которое могут влиять на сегмент QT (на ЭКГ),
- Тяжелые нарушения функции печени.
Обратите внимание, что грейпфрут способен увеличивать концентрацию Корадарона в крови, поэтому от этого фрукта стоит отказаться во время лечения.
Побочные эффекты о которых стоит знать пациенту
Мы не будем переписывать инструкцию препарата целиком, а — сосредоточимся на самых важных пунктах и наиболее распространенных и сложных проблемах.
Сердце
Больше всего, со стороны сердца, мы боимся опасных для жизни нарушений ритма. В большинстве случаев их развития удается избежать благодаря своевременному выявлению изменений на ЭКГ. Речь идет о так называемом сегменте QT который может удлиняться по различным причинам (врожденные аномалии, под воздействием других медикаментов).
Щитовидная железа
Нарушения функции щитовидной железы является одной из наиболее сложных проблем при лечении Кордароном.
Многие врачи и пациенты боятся использовать Кордарон при мерцательной аритмии именно из-за этого побочного эффекта. Частично это связано с тем, что препарат по-разному может влиять на щитовидную железу, а частично — из-за того, что многие врачи общей практики не имеют необходимого опыта для решения возможных проблем.
Существует всего три сценария осложнений со стороны щитовидной железы.
1. Нормальная реакция.
Большое количество йода, содержащегося в Кордароне, приводит к угнетению функции щитовидной железы в начале лечения. Это нормальная, защитная реакция эндокринной системы. Поэтому изменение уровня гормона ТТГ в начале лечения является нормой. На этом этапе важно не поддаваться панике и продолжить наблюдение. Обычно в течении 1-3 месяцев функция восстанавливается.
2. Хроническое угнетение функции железы — гипотиреоз.
Проявляется слабостью, низким давлением и пульсом, отечностью, огрубением голоса, пониженным аппетитом с одновременным набором веса.
Это осложнение возникает у 13% людей принимающих Кордарон. Обычно к нему склонны женщины страдающие аутоиммунным тиреоидитом. В большинстве случаев заместительное лечение Левотирокисном позволяет нормализовать функцию. Поэтому если пациент нуждается в Кордароне и заменить его нечем, то лечение может быть продолжено без всяких проблем. Кроме того, отмена Амиодарона не приведет к моментальному восстановлению функции, на это уйдет не менее 3-6 месяцев.
3. Повышенная функция — тиреотокискоз.
Это наиболее тяжелое осложнение встречающееся у 10% лиц получающих Кордарон. Оно проявляется снижением массы тела при усиленном аппетите, высоким пульсом, потливостью, раздражительностью, слабость, дрожью в теле. При этом есть два механизма объясняющих развитие гиперфункции.
Первый (тиреоидит 1 типа) — возникает из-за наличия, не выявленного до начала лечения, болезни Грейвса или узлового зоба. При обеих заболеваниях ткань щитовидной железы способна автономно вырабатывать гормоны не подчиняясь командам эндокринной системы.
Эти два состояния могут протекать скрыто только в одном случае — если больной не получает достаточно йода с водой и продуктами питания. Йод — это основной компонент гормонов щитовидной железы и в условиях его дефицита выработка гормонов происходит в ограниченных количествах. Железа готова работать интенсивнее, но не может так как имеется, своего рода, нехватка материалов. Потому уровень гормонов остается близкий к норме и явных симптомов болезни не развивается. А вот если такому больному дать йод в неограниченных количествах, а Кордарон содержит его в огромных концентрациях, то процесс выработки гормонов резко возрастет, подобно взрыву.
Второй (тиреоидит 2 типа) — возникает у людей с здоровой щитовидной железой из-за прямого воздействия Кордарона. Возникает воспаление железы при участии иммунной системы. В последующем ткани щитовидной железы разрушаются и развивается гипотиреоз. Но до того как это произойдет гипертиреоз может вызвать тяжелые необратимые изменения в сердце. Поэтому иногда лечение должно быть кардинальным.
При тиреотокискозе 2 типа, Кордарон, теоретически, должен быть отменен. Но учитывая что препарат способен к накоплению и продолжает действовать еще 3-6 месяцев после отмены, рассчитать на быстрый эффект не приходится. Практически нет способов эффективной нейтрализации Кордарона. Если лечение стероидами не помогает и быстро нормализовать состояние пациента не удается прибегают к удалению щитовидной железы.
Легкие
Со стороны легких наиболее распространенным осложнением является легочной фиброз, заболевание проявляющееся разрушением нормальной легочной ткани и замещением ее фиброзной тканью, не способной поддерживать функцию дыхания.
Фиброз может быть обратим если отмена препарата была своевременной.
Основные признаки заболевания — кашель и неуклонно прогрессирующая одышка, вначале при нагрузке, а затем и в покое.
Диагностика основывается на жалобах в савокупности с рентгенологическими методами. Обычно подозрение на фиброз возникает после проведения обычного рентгена грудной клетки. Для уточнения диагноза может понадобится проведение томографии.
Если диагноз подтвержден, то Кордарон должен быть немедленно отменен.
Рентген легких пациентки страдающей легочным фиброзом
Печень
Поражение печени — лекарственный гепатит, возникает относительно редко. Для выявлении проблемы на ранней стадии важно раз в 3-6 месяцев делать анализы «печеночные пробы».
Глаза
Наиболее частой причиной требующей отмены препарата является отложение в роговице определенных веществ — пигментов, что может существенно ухудшать зрение. Эти осложнения обратимы после отмены препарата.
Отложение пигмента в роговице у пациента после лечения Кордароном
Пигменты так же могу откладываться коже придавая ей необычный цвет, по типу загара, особенно после пребывания на солнце. Это явление обычно не требует отмены препарата.
Гиперпигментация кожи у пациента принимающего Кордарон
Все остальные, несколько десятков, осложнений, описанных в инструкции, на наш взгляд заслуживают меньше внимания со стороны пациента, по следующим причинам: их вероятность не высока; часть из них слишком общая и может возникать при использовании практически любого препарата, даже парацетамола; часть из них слишком сложна и понятна только специалистам.
Пациенту важно усвоить главные моменты, то за чем следует наблюдать.
Итак, человеку принимающему Кордарон при мерцательной аритмии необходимо регулярно (частоту определяет ваш врач) проходить следующие обследования:
- Функция щитовидной железы (ТТГ, T3, T4)
- Функция печени (АЛТ, Билирубин)
- Офтальмолог
- ЭКГ
- Рентген грудной клетки
Тем не менее, в большинстве случаев препарат хорошо переносится и способен эффективно бороться с приступами мерцательной аритмии. Многие пациенты принимают его годами не испытывая никаких из вышеописанных проблем.
Источник
Инструкция. Ниже приведены тексты взаимодействий введеных препаратов (или их компонентов) согласно карте взаимодействий выше ⇑. Нажмите ???? для перемещения.
Предложения, в которых Киберис нашла взаимодействия выделены цветом. Расшифровка цветов согласно опасности внизу страницы.
Вместо названия препарата в предложении может быть описана его фарм группа, химическое вещество, один из компонентов или меж группое взаимодействие.
Взаимодействия Бисопролол (входит в Конкор) ⇔ Амиодарон (входит в Кордарон)
В Бисопролол (текст из инструкции) ⇒ Амиодарон (его нашли)
На эффективность и переносимость бисопролола может повлиять одновременный прием других ЛС. Такое взаимодействие может происходить также в тех случаях, когда два ЛС приняты через короткий промежуток времени.
Нерекомендуемые комбинации
Лечение ХСН. Антиаритмические ЛС I класса (например хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность миокарда.
Все показания к применению бисопролола. БКК типа верапамила и в меньшей степени дилтиазема при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к снижению сократительной способности миокарда и нарушению AV проводимости. В частности, в/в введение верапамила пациентам, принимающим β-адреноблокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и AV блокаде. Гипотензивные ЛС центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) могут привести к урежению ЧСС и снижению сердечного выброса, а также к вазодилатации вследствие снижения центрального симпатического тонуса. Резкая отмена, особенно до отмены β-адреноблокаторов, может увеличить риск развития рикошетной артериальной гипертензии.
Комбинации, требующие особой осторожности
Лечение артериальной гипертензии и стенокардии. Антиаритмические средства I класса (например хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность миокарда.
Все показания к применению бисопролола. БКК — производные дигидропиридина (например нифедипин, фелодипин, амлодипин) — при одновременном применении с бисопрололом могут увеличивать риск развития артериальной гипотензии. У пациентов с ХСН нельзя исключить риск последующего ухудшения сократительной функции сердца.
Антиаритмические средства III класса (например амиодарон) могут усиливать нарушение AV проводимости.
Действие β-адреноблокаторов для местного применения (например глазные капли для лечения глаукомы) может усиливать системные эффекты бисопролола (снижение АД, урежение ЧСС).
Парасимпатомиметики при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать нарушение AV проводимости и увеличивать риск развития брадикардии.
Гипогликемическое действие инсулина или гипогликемических ЛС для приема внутрь может усиливаться. Признаки гипогликемии, в частности тахикардия, могут маскироваться или подавляться. Подобное взаимодействие более вероятно при применении неселективиых β-адреноблокаторов.
ЛС для проведения общей анестезии могут увеличивать риск кардиодепрессивного действия, приводя к артериальной гипотензии ( см «Меры предосторожности»).
Сердечные гликозиды при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к увеличению времени проведения импульса и таким образом — к развитию брадикардии. НПВС могут снижать антигипертензивный эффект бисопролола.
Одновременное применение бисопролола с β-адреномиметиками (например изопреналин, добутамин) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов. Применение бисопролола с адреномиметиками, влияющими на α- и β-адренорецепторы (например норэпинефрин, эпинефрин), может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, возникающие с участием α-адренорецепторов, приводя к повышению АД. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных β-адреноблокаторов.
Гипотензивные ЛС. Также как и другие средства с возможным антигипертензивным эффектом (например трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины), могут усиливать антигипертензивный эффект бисопролола.
Мефлохин при одновременном применении с бисопрололом может увеличивать риск развития брадикардии.
Ингибиторы МАО (. Кроме ингибиторов МАО В) могут усиливать антигипертензивный эффект β-адреноблокаторов. Одновременное применение также может привести к развитию гипертонического криза.
В Амиодарон (текст из инструкции) ⇒ Бисопролол (его нашли)
Базовые взаимодействия (Amiodarone)
Бета-адреноблокаторы увеличивают риск возникновения гипотензии и брадикардии. Несовместим с БКК (повышается вероятность развития AV блокады и гипотензии). Колестирамин уменьшает T1/2 и уровень амиодарона в плазме, циметидин — увеличивает. Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов, препаратов наперстянки. Повышает концентрацию циклоспорина в крови. Актуализация информацииВ ряде исследований установлено клинически важное взаимодействие амиодарона и циклоспорина. Амиодарон может увеличивать уровень циклоспорина в сыворотке. Нет необходимости избегать совместного применения циклоспорина и амиодарона, но необходимо тщательное наблюдение и, для уменьшения риска нефротоксичности, — снижение дозы циклоспорина.
Источник информации
Stockley’s Drug Interactions/Ed. by Stockley.- 6th ed.- London — Chicago, Pharmaceutical Press.- 2002.- P. 601.
[Обновлено. 15.08.2013]
Взаимодействия из торговых названий (Кордарон)
Препараты, способные вызывать двунаправленную желудочковую «пируэтную» тахикардию или увеличивать продолжительность интервала QT
Препараты, способные вызывать желудочковую «пируэтную» тахикардию. Комбинированная терапия препаратами, которые могут вызывать желудочковую «пируэтную» тахикардию противопоказана, так как увеличивается риск развития потенциально летальной желудочковой «пируэтной» тахикардии.
Антиаритмические препараты. IА класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид, прокаинамид), соталол, бепридил.
Другие (не антиаритмические) препараты. Винкамин; некоторые нейролептики — фенотиазины (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин, флуфеназин), бензамиды (амисульприд, сультоприд, сульприд, тиаприд, вералиприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол), сертиндол, пимозид; трициклические антидепрессанты; цизаприд; макролидные антибиотики (эритромицин при в/в введении, спирамицин); азолы; противомялярийные препараты (хинин, хлорохин, мефлохин, галофантрин, лумефантрин); пентамидин при парентеральном введении; дифеманила метилсульфат; мизоластин; астемизол; терфенадин.
Препараты, способные увеличивать продолжительность интервала QT. Совместный прием амиодарона с препаратами, способными увеличивать продолжительность интервала QT, должен основываться на тщательной оценке для каждого пациента соотношения ожидаемой пользы и потенциального риска (возможность возрастания риска развития желудочковой «пируэтной» тахикардии). При применении таких комбинаций необходим постоянный контроль ЭКГ (для выявления удлинения интервала QT), содержания калия и магния в крови.
У пациентов, принимающих амиодарон, следует избегать применения фторхинолонов, включая моксифлоксацин.
Препараты, уменьшающие ЧСС или вызывающие нарушения автоматизма или проводимости
Комбинированная терапия с этими препаратами не рекомендуется.
Бета-адреноблокаторы, БКК, уменьшающие ЧСС (верапамил, дилтиазем), могут вызывать нарушения автоматизма (развитие чрезмерной брадикардии) и проводимости.
Препараты, способные вызывать гипокалиемию
Нерекомендованные комбинации. Со слабительными, стимулирующими перистальтику кишечника, способные вызывать гипокалиемию, которая увеличивает риск развития желудочковой «пируэтной» тахикардии. При сочетании с амиодароном следует применять слабительные других групп.
Комбинации, требующие осторожности при применении. С диуретиками, вызывающими гипокалиемию (в монотерапии или комбинациях с другими препаратами); системными кортикостероидами (ГКС, минералокортикостероидами), тетракозактидом; амфотерицином В (в/в введение).
Необходимо предотвращать развитие гипогликемии, а в случае ее возникновения восстанавливать до нормального уровня содержание калия в крови, контролировать концентрацию электролитов в крови и ЭКГ (на предмет возможного удлинения интервала QT), в случае возникновения желудочковой «пируэтной» тахикардии не следует применять антиаритмические препараты (должна быть начата желудочковая кардиостимуляция; возможно в/в введение солей магния).
Препараты для ингаляционного наркоза
Сообщалось о возможности развития следующих тяжелых осложнений у пациентов, получающих амиодарон, при получении ими общего наркоза: брадикардии (резистентной к введению атропина), артериальной гипотензии, нарушении проводимости, снижении сердечного выброса.
Наблюдались очень редкие случаи тяжелых осложнений со стороны дыхательной системы, иногда фатальных — острый дыхательный дистресс синдром взрослых, который развивался непосредственно после хирургического вмешательства, возникновение которого связывается с высокими концентрациями кислорода.
Препараты, урежающие сердечный ритм
Клонидин, гуанфацин, ингибиторы холинэстеразы (донепезил, галантамин, ривастигмин, такрин, амбенония хлорид, пиридостигмина бромид, неостигмина бромид), пилокарпин — риск развития чрезмерной брадикардии (кумулятивные эффекты).
Источник