Средства от псориаза с витамином d кальципотриол
Содержание
Структурная формула
Русское название
Кальципотриол
Латинское название вещества Кальципотриол
Calcipotriolum (род. Calcipotrioli)
Химическое название
(5Z,7E,22E,24S)-24-Циклопропил-9,10-секохола-5,7,10(19),22-тетраен-1-альфа,3бета,24-триол
Брутто-формула
C27H40O3
Фармакологическая группа вещества Кальципотриол
- Дерматотропные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
112965-21-6
Характеристика вещества Кальципотриол
Средство для лечения псориаза. Синтетический аналог витамина D. Белое или почти белое вещество. Молекулярная масса 412,6.
Фармакология
Фармакологическое действие — противопсориатическое.
Вызывает дозозависимое торможение пролиферации кератиноцитов, ускоряет их морфологическую дифференциацию. Незначительно влияет на кальциевый обмен в организме (в 100 раз слабее, чем витамин D3). Кальципотриол является мощным ингибитором активации Т-лимфоцитов, вызванной ИЛ-1. Регулирует иммунные процессы в коже. При использовании мази, крема или раствора терапевтический эффект развивается в течение 2 нед.
Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность
Потенциальная канцерогенность кальципотриола в стандартных длительных экспериментах на животных в отсутствие УФ-облучения не оценивалась. В исследовании у лысых белых мышей, которых подвергали воздействию ультрафиолета, а также апплицировали им кальципотриол, отмечалось снижение времени, необходимого для УФ-индуцированного образования опухолей кожи (статистически значимо только у самцов), что свидетельствует о том, что кальципотриол может усиливать эффект УФ-облучения на индукцию образования опухолей кожи. Пациентам, применяющим кальципотриол, следует избегать чрезмерной экспозиции как солнечного света, так и искусственного освещения (в т.ч. солнечные лампы).
Кальципотриол не вызывал мутагенных эффектов в тесте Эймса, в тесте на лимфоме мышей, в тесте хромосомных аберраций на лимфоцитах человека, в микроядерном тесте у мышей.
В исследованиях у крыс при дозах до 54 мкг/кг/сут кальципотриол не оказывал влияния на фертильность и общую репродуктивную способность.
Абсорбция при нанесении на кожу зависит от лекарственной формы и состояния кожного покрова. В среднем абсорбция с кожи составляет 1–5%. В клинических исследованиях с использованием мази у больных псориазом показано, что в системный кровоток поступает до 6% (±3%) дозы, с поверхности неповрежденной кожи абсорбируется не более 5% (±2,6%). При использовании раствора для наружного применения абсорбируется не более 1%. Системная абсорбция крема не изучалась. Всосавшаяся часть подвергается биотрансформации в печени с образованием двух фармакологически неактивных метаболитов, инактивируется в течение 24 ч. Выводится почками и кишечником.
Применение вещества Кальципотриол
Псориаз вульгарный (в т.ч. хронический псориаз волосистой части головы) в стационарной и регрессирующей стадии.
Противопоказания
Гиперчувствительность, псориаз в прогрессирующей стадии, пустулезный, заболевания, сопровождающиеся нарушением обмена кальция. Нельзя использовать для аппликации на кожу лица.
Ограничения к применению
Гиперкальциемия, гиперкальциурия (в т.ч. предрасположенность), гипервитаминоз D, нефроуролитиаз (в т.ч. в анамнезе), печеночная и/или почечная недостаточность, возраст до 18 лет (у детей риск развития неблагоприятных системных эффектов выше, чем у взрослых, вследствие наличия у них большего показателя отношения площади поверхности кожи к массе тела) и старше 65 лет (кожные неблагоприятные эффекты более тяжелые).
Применение при беременности и кормлении грудью
Тератогенные эффекты. Исследования тератогенности были проведены при пероральном пути введения, при котором ожидаемая биодоступность составляет примерно 40–60%. У кроликов выявлено повышение материнской токсичности и токсичности для плода при дозе 12 мкг/кг/сут (132 мкг/м2/сут); кальципотриол в дозе 36 мкг/кг/сут (396 мкг/м2/сут) вызывал значительное повышение частоты неполной оссификации лобковой кости, фаланг верхних конечностей. В исследованиях у крыс доза 54 мкг/кг/сут (318 мкг/м2/сут) вызывала повышение частоты скелетных аномалий (незаращение родничка, добавочные ребра). Весьма вероятно, что незаращение родничка обусловлено влиянием кальципотриола на кальциевый обмен. Предполагаемые дозы, которые не являются токсическими для самки и плода, составляют 43,2 мкг/м2/сут (крысы) и 17,6 мкг/м2/сут (кролики), что примерно равно ожидаемой системной экспозиции у человека (18,5 мкг/м2/сут) при накожной аппликации мази/крема, превышает таковую (0,13 мкг/м2/сут) при накожной аппликации раствора.
Применение при беременности возможно, если предполагаемая польза превышает потенциальный риск для плода (возможно проходит через плаценту, адекватных и строго контролируемых исследований не проведено, безопасность применения не установлена).
Категория действия на плод по FDA — C.
Неизвестно, выделяется ли кальципотриол с грудным молоком, поэтому при необходимости назначения в период лактации необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Побочные действия вещества Кальципотриол
Эффекты, которые были отмечены в контролируемых клинических испытаниях кальципотриола в лекарственной форме в виде 0,005% мази: 10–15% — жжение, зуд и локальное раздражение кожи; 1–10% — эритема, сухость и шелушение кожи, сыпь, дерматит, обострение псориаза; менее 1% — атрофия и гиперпигментация кожи, гиперкальциемия, фолликулит.
Эффекты, которые были отмечены в контролируемых клинических испытаниях кальципотриола в лекарственной форме в виде 0,005% крема: 10–15% — локальное раздражение кожи; 1–10% — сыпь, зуд, дерматит, обострение псориаза.
Эффекты, которые были отмечены в контролируемых клинических испытаниях кальципотриола в лекарственной форме в виде 0,005% раствора: примерно 23% — жжение и покалывание кожи; 11% — сыпь; 1–5% — сухость и раздражение кожи, обострение псориаза.
Системные эффекты: обратимое повышение сывороточного уровня Ca2+. Имеются сообщения о развитии фотосенсибилизации и реакций гиперчувствительности, включая очень редкие случаи ангионевротического отека и отека в области лица (при применении раствора).
Взаимодействие
Не рекомендуется использовать вместе с препаратами для местного применения, содержащими салициловую кислоту.
Передозировка
Симптомы (при превышении рекомендованных доз): повышение концентрации кальция в крови.
Лечение: отмена препарата.
Пути введения
Наружно.
Меры предосторожности вещества Кальципотриол
Безопасность и эффективность кальципотриола при лечении других дерматозов, кроме псориаза, не установлена. При индивидуальной повышенной чувствительности к препарату лечение кальципотриолом прекращают.
Не следует наносить на большие поверхности поражений (более 30% поверхности кожи). Во избежание контакта препарата с кожей лица, глазами, слизистыми, неповрежденными участками кожи необходимо тщательно мыть руки после каждого применения мази, крема или раствора.
До лечения и регулярно во время терапии рекомендуется контролировать концентрацию Ca2+ в крови. При непрерывном длительном применении больших доз нельзя полностью исключить риск развития гиперкальциемии и очаговых кальцификатов в почках.
В случае, если уровень Ca2+ в крови повышается и выходит за пределы нормы, необходимо прекратить применение препарата до восстановления нормального уровня кальция. Системные эффекты обычно обратимы и нивелируются после отмены препарата.
Риск гиперкальциемии увеличивается при превышении максимальной недельной дозы кальципотриола.
При отмене препарата концентрация кальция в крови быстро нормализуется. В случае применения раствора вместе с мазью или кремом следует учитывать, что суммарная доза кальципотриола не должна превышать 5 мг в неделю, что соответствует 60 мл раствора и 40 г мази или крема или 40 мл раствора и 60 г мази или крема (1 мл раствора для кожи головы соответствует 1 г мази или крема ).
Назначение мази и крема можно комбинировать с ПУВА-терапией.
Взаимодействия с другими действующими веществами
Перейти
Торговые названия
Источник
Химическое название
(5Z,7E,22E,24S)-24-циклопропил-9,10-секохола-5,7,10(19),22-тетраен-1-альфа,3бета,24-триол
Химические свойства
Кальципотриол по внешнему виду – это белое или белое с каким либо оттенком порошкообразное вещество. Синтетический витамин D, который применяют для лечения псориаза. Молярная масса вещества = 412,6 грамм на моль.
Фармакологическое действие
Противопсориатическое.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Лекарственное средство вызывает торможение процесса пролиферации кератиноцитов, ускоряется их морфологическая дифференциация. Вещество оказывает влияние на метаболизм кальция в организме. Однако, обладает сравнительно низкой активностью, в 100 раз слабее витамина D3. Кальципотриол также выступает в роли ингибитора активации Т-лимфоцитов, принимает участие в регуляции иммунных процессов в коже.
При систематическом применении крема или мази на основе лекарства эффект начинает проявляться в течение 14 дней. В ходе проведения экспериментов на крысах было установлено, что лекарственное средство обладает способностью усиливать эффект от ультрафиолетового излучения, способствовать развитию опухолей кожи. Вещество не вызывает мутагенных изменений, не канцерогенно, не влияет на репродуктивную способность и фертильность.
После нанесения крема или мази на пораженную кожу лекарство в незначительном количестве всасывается в кровь. В зависимости от состояния кожи и лекарственной формы, степень абсорбции составляет от 1 до 6%. У раствора для наружного использования наименьшая абсорбционная способность, порядка 1%.
В организме вещество метаболизируется в тканях печени, где образуются два фармакологически неактивных метаболита и выводятся в течение суток с помощью кишечника и почек.
Показания к применению
Кальципотриол применяют:
- для лечения вульгарного псориаза;
- при хроническом псориазе волосистой части головы.
Противопоказания
Лекарство противопоказано к применению:
- если у пациента аллергия на данное вещество;
- при прогрессирующем псориазе;
- больным пустулезным псориазом;
- при заболеваниях с нарушениями метаболизма кальция;
- на лице.
Рекомендуют соблюдать осторожность:
- при гиперкальциемии;
- пациентам с гипервитаминозом D, при предрасположенности к гиперкальциурии;
- больным нефроуролитиазом (даже а анамнезе);
- при заболеваниях почек и печени;
- в возрасте до 18 и старше 65 лет.
Побочные действия
При использовании Кальципотриола в форме мази проявлялись:
- зуд, чувство жжения, раздражение кожи;
- шелушение, эритема, сухость кожи, высыпания, дерматит;
- обострение заболевания, фолликулит, изменение пигментации кожи, гиперкальциемия.
После применения крема могут возникнуть: локальное раздражение на коже, зуд, аллергические высыпания, дерматит, обострение болезни.
При использовании раствора возникают: ощущение покалывания и жжения кожи, сыпь на коже, раздражение и сухость, обострение заболевания.
При проникновении препарата в системный кровоток наблюдаются следующие побочные эффекты:
рост уровня кальция в крови (обратимый), повышенная чувствительность кожи к свету;
аллергические реакции, отек Квинке, отек лица (очень редко при использовании раствора).
Кальципотриол, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Препараты Кальципотриола используют исключительно наружно.
Различные лекарственные формы наносят на пораженную кожу 2 раза в сутки. В течение дня можно использовать не более 15 грамм средства, в течение недели – не более 100 грамм.
Следует помнить, что эффект от применения лекарства наблюдается через 7-14 дней. А курс лечения составляет от 6 до 8 недель.
Передозировка
При передозировке будут проявляться симптомы гиперкальциемии. Препарат отменяют, применяют симптоматическое лечение.
Взаимодействие
Кальципотриол нельзя сочетать с лекарствами для местного применения на основе салициловой кислоты.
Особые указания
Если во время лечения Кальципотриолом у пациента возникли аллергические реакции, то терапию прекращают.
Препарат, скорее всего, окажется неэффективным при лечении других видов дерматозов.
Нельзя применять мазь, крем или раствор лекарства на площади более 30% от поверхности кожи. Не допускать попадания средства в глаза и на слизистую оболочку.
Во время лечения рекомендуется проверять уровень кальция в крови. В случае повышения уровня кальция, препарат отменяют. Системные побочные эффекты постепенно проходят после отмены лекарства.
Если терапия длительная, то необходимо исключить риск развития гиперкальциемии и кальциевых камней в почках.
Эффективность лечения будет выше если пациенту дополнительно назначать ПУВА-терапию.
При беременности и лактации
При использовании небольших дозировок и непродолжительном применении лекарства, его, по показаниям, допустимо использовать во время беременности.
Не известно, выделяется ли веществом с грудным молоком, поэтому кормление грудью рекомендуют прервать.
Препараты, в которых содержится (Аналоги)
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Препараты Кальципотриола: Гленриаз, Дайвонекс, Псоркутан; Ксамиол, Дайвобет (сочетание с Бетаметазоном).
Отзывы
Отзывы о применении Кальципотриола в форме мази:
- “… От бляшек на коже лекарство мне не помогло. Но зато, когда проявился псориаз на ногтях, мазь пришлась как раз, кстати, все прошло почти сразу”;
- “… Болею псориазом около 10 лет. Эта мазь очень помогла, бляшки на коже прошли, зуд тоже. Но все равно рекомендую сначала у врача проконсультироваться, а то вдруг вам не подойдет”;
- “… Мне очень походит лекарство, главное, что средство не гормональное. На ночь намажу – утром уже ни красноты, ни зуда нет”.
Цена Кальципотриола, где купить
Цена мази с Кальципотриолом Дайвонекс составляет приблизительно 1000 рублей за 30 граммовую тубу.
Источник
Препараты для борьбы с псориазом становятся более востребованными из года в год. Заболевание диагностируется все чаще. Кальципотриол — это лекарственное средство, предназначенное для лечения псориаза.
Состав, форма выпуска и цена
Действующим веществом Кальципотриола является одноименный с названием препарата компонент — кальципотриол. Вспомогательные ингредиенты средства — жидкий парафин, вода, пропиленгликоль и другие.
Препарат выпускается в форме мази, крема и раствора для наружного применения. Для каждой из этих форм Кальципотриола существуют особенности, связанные с их применением.
Средняя цена на лекарство составляет 750 рублей.
Механизм действия
Действующее вещество препарата является аналогом метаболита витамина D3. Он обладает мощным ингибиторным действием в отношении Т-лимфоцитов — кальципотриол усиливает их активность. Благодаря этому препарат стимулирует восстановление поврежденных клеточных структур и подавляет их бесконтрольное деление, оказывая терапевтический эффект.
Также Кальципотриол положительно влияет на кальциевые обменные процессы и регулирует иммунологические процессы, которые происходят на поверхности кожи.
Показания
Препарат назначается при псориазе как в стадии обострения, так и ремиссии. Для каждой формы заболевания характерны свои клинические проявления, поэтому схема лечения в том или ином случае будет варьироваться по усмотрению лечащего врача.
Кроме того, Кальципотриол успешно борется с псориазом, который локализуется на волосистой части головы.
Инструкция по применению
Использование мази, крема или раствора Кальципотриол возможно только наружно. Препарат наносится непосредственно на пораженные заболевание очаги воспаления, не затрагивая здоровые участки дермы.
Взрослым пациентам лекарство нужно наносить два раза в день на кожу тела или волосистую часть головы тонким слоем, при этом максимальный объем используемого препарата не должен превышать 15 грамм в сутки и 100 грамм в неделю. Длительность лечебного курса — от 6 до 8 недель.
Использование с лечебной целью раствора Кальципотриола практикуется также — два раза в день, но при этом максимально допустимая дозировка препарата в неделю должна составлять 60 мл.
Особенности применения препарата
При отсутствии повышенной чувствительности к препарату, важно соблюдать следующие меры предосторожности:
- Наносить средство можно только на псориатические очаги воспаления.
- Исключать его попадание на здоровые части тела, а также кожу лица, слизистую рта и глаз.
- После нанесения препарата рекомендуется тщательно мыть руки или использовать во время обработки кожи защитные перчатки.
- В процессе лечения следить за содержанием кальция в крови, при отклонениях от нормы необходимо немедленно отказаться от препарата, чтобы избежать возможности развития новых заболеваний.
- Не превышать суточную и недельную дозировку лекарства, строго соблюдая кратность его нанесения.
При появлении любых признаков неблагополучия, нужно отказаться от применения Кальципотриола и обратиться к лечащему врачу.
Противопоказания
Как и остальные препараты, у данного лечебного средства есть свой перечень противопоказаний, которые обозначены в инструкции и требуют ознакомления до начала лечения. К ним относятся:
- индивидуальная чувствительность к действующему веществу или вспомогательным компонентам препарата;
- заболевания, связанные с расстройствами кальциевого обмена, например, гиперкальциемия и гиперкальциурия;
- болезни почек и печени;
- детский и подростковый возраст до 18 лет;
- пожилой возраст от 65 лет во избежание развития системных побочных эффектов.
Кроме того, запрещено применять мазь и другие формы препарата на кожных покровах лица.
Применение при беременности и лактации
Лечение Кальципотриолом во время вынашивания малыша возможно при условии предварительной консультации с гинекологом-акушером, ведущим беременность, и дерматологом. Специалисты рассчитывают потенциальный риск для развития плода и возможную пользу для женщины, на основании этих расчетов принимается решение относительно терапии данным препаратом.
Известно, что действующее вещество Кальципотриола способно проникать через плацентарный барьер, однако клинических исследований относительно его влияния на развивающийся плод и течение беременности не проводилось. По этой причине, если специалист назначил этот препарат с лечебной целью, нужно строго соблюдать рекомендованную схему лечения и все врачебные советы.
Во время грудного вскармливания доподлинно неизвестно, способен ли Кальципотриол проникать в материнское молоко — клинические исследования также не проводились. Поэтому в период лактации рекомендуется на время отнять ребенка от груди и пройти лечение данным препаратом, не причинив ему возможного вреда.
Побочные эффекты
Использование Кальципотриола с лечебной целью не исключает развитие побочных эффектов, несмотря на отсутствие гормонов в основе препарата. Каждая форма выпуска лекарства обладает своим перечнем побочных эффектов. Рассмотрим их в сравнительной таблице.
| Форма выпуска препарата | Побочные эффекты |
|---|---|
| МАЗЬ |
|
| КРЕМ |
|
| РАСТВОР |
|
Взаимодействие с другими препаратами
Кальципотриол несовместим с лекарственными средствами, которые содержат салициловую кислоту. Клинические исследования доказали, что при вступлении в реакцию, эти вещества приводят к усугублению псориаза.
Аналоги
Структурными аналогами Кальципотриола являются Дайвонекс, Дайвобет и Псоркутан.
Дайвонекс выпускается в форме крема, мази и раствора. Активными веществами всех видов этого препарата является кальципотриол. Они обладают аналогичным антипролиферативным эффектом, как и их структурный аналог. Средняя стоимость Дайвонекса 1200 рублей.
Следующий препарат-аналог — Дайвобет интересен тем, что имеет в своем составе два активных вещества: известный нам кальципотриол и дополнительно бетаметазон. Дайвобет обладает комбинированным спектром действия: снимает зуд и воспаление, повышает местный иммунитет и борется с внешними проявлениями заболевания. выпускается только в виде мази. Стоимость 1300 рублей.
Еще одним структурным аналогом Кальципотриола является средство Псоркутан. В его основе содержится точно такое же действующее вещество — кальципотриол, а выпускается он в виде раствора, крема и мази. Средство также эффективно борется с псориазом. Его стоимость 1700 рублей.
Какой из аналогов препарата лучше, предположить сложно. По сути они все взаимозаменяемы, кроме Дайвобета — в его состав входит стероид бетаметазон. Гормональные средства применяются при более сложных формах заболевания.
Только лечащий врач может определить, какой препарат назначить пациенту в зависимости от клинической ситуации.
Отзывы
Как показывает практика, отзывы об Кальципотриоле и его структурных аналогах имеют положительный характер. Многие, воспользовавшиеся этим средством с лечебной целью, остались довольны его эффективностью.
НАТАЛЬЯ, Екатеринбург. «Псориаз в моем случае поразил кисти рук. Врач предложил приобрести негормональный препарат Кальципотриол или лекарства на его основе — Дайвонекс или Псоркутан. В дополнение к лечению он назначил диету. Результатом терапии довольна».
СВЕТЛАНА, Московская область. «Более 10 лет страдаю от псориаза на волосистой части головы. Каких только лекарств не перепробовано за эти годы. Кальципотриол быстро помог избавиться от корочек на голове, препарат действительно эффективный. Единственный минус — его непросто смыть с волос, шампунь приходится наносить несколько раз».
Несмотря на очевидные преимущества препарата в лечении псориаза, использовать его без назначения врача не рекомендуется. Только специалист подскажет, как и в каком количестве использовать данное средство, в зависимости от конкретной клинической ситуации, чтобы не нанести вред здоровью.
Источник