Сердечные гликозиды при аритмия сердца

Сердечные гликозиды — сложные безазотистые соединения растительного происхождения, обладающие кардиотонической активностью. Они издавна применялись в народной медицине как противоотечные средства. Более 200 лет назад было установлено, что они избирательно влияют на сердце, усиливая его деятельность, нормализуя кровообращение, в силу чего и обеспечивается противоотечный эффект.

Сердечные гликозиды содержатся во многих растениях: наперстянка, горицвет весенний, ландыш майский, желтушник и др., произрастающих на территории России, а также в строфанте, родиной которого является Африка.

В структуре сердечных гликозидов можно выделить две части: сахаристую (гликон) и несахаристую (агликон или генин). Агликон в своей структуре содержит стероидное (циклопентапергидрофенантреновое) ядро с пяти- или шестичленным ненасыщенным лактонным кольцом. Кардиотоническое действие сердечных гликозидов обусловлено агликоном. Сахаристая часть влияет на фармакокинетику (степень растворимости сердечных гликозидов, их всасываемость, проникновение через мембрану, способность связываться с белками крови и тканей).

Фармакокинетические параметры сердечных гликозидов разных растений существенно отличаются. Гликозиды наперстянки за счет липофильности почти полностью всасываются из желудочно-кишечного тракта (на 75-95%), тогда как гликозиды строфанта, обладающие гидрофильностью, всасываются лишь на 2-10% (остальная часть разрушается), что предполагает парентеральный путь их введения. В крови и тканях гликозиды связываются с белками: следует отметить прочную связь гликозидов наперстянки, что в конечном итоге обусловливает длительный латентный период и способность к кумуляции. Так, в первые стуки выделяется всего лишь 7% дозы введенного дигитоксина. Инактивация сердечных гликозидов осуществляется в печени путем энзиматического гидролиза, после чего агликон с желчью может выделяться в просвет кишечника и повторно реабсорбироваться; особенно характерен этот процесс для агликона наперстянки. Большинство гликозидов выделяется через почки и желудочно-кишечный тракт. Скорость экскреции зависит от длительности фиксации в тканях. Прочно фиксируется в тканях, а следовательно, обладает высокой степенью кумуляции — дигитоксин; гликозиды, не образующие прочных комплексов с белками, действующие непродолжительно и мало кумулирующие — строфантин и коргликон. Промежуточное положение занимают дигоксин и целанид.

Сердечные гликозиды являются основной группой лекарственных препаратов, применяемых для лечения острой и хронической недостаточности сердца, при которой ослабление сократительной способности миокарда приводит к декомпенсации сердечной деятельности. Сердце начинает расходовать больше энергии и кислорода для совершения необходимой работы (снижается КПД), нарушается ионное равновесие, белковый и липидный обмен, ресурсы сердца исчерпываются. Падает ударный объем с последующим нарушением кровообращения, вследствие чего повышается венозное давление, развивается венозный застой, нарастает гипоксия, что способствует учащению сердечных сокращений (тахикардия), замедляется капиллярный кровоток, возникают отеки, уменьшается диурез, появляется цианоз и одышка.

Фармакодинамические эффекты сердечных гликозидов обусловлены их влиянием на сердечно-сосудистую, нервную системы, почки и другие органы.

Механизм кардиотонического действия связывают с влиянием сердечных гликозидов на обменные процессы в миокарде. Они взаимодействуют с сульфгидрильными группами транспортной Na+, К+-АТФазы мембраны кардиомиоцитов, снижая активность фермента. Изменяется ионный баланс в миокарде: снижается внутриклеточное содержание ионов калия и повышается концентрация ионов натрия в миофибриллах. Это способствует увеличению содержания в миокарде свободных ионов кальция за счет освобождения их из саркоплазматического ретикулума и повышению обмена ионов натрия с внеклеточными ионами кальция. Увеличение содержания свободных ионов кальция в миофибриллах способствует образованию сократительного белка (актомиозина), необходимого для сердечного сокращения. Сердечные гликозиды нормализуют метаболические процессы и энергетический обмен в сердечной мышце, повышают сопряженность окислительного фосфорилирования. Как результат — значимо усиливается систола.

Усиление систолы приводит к увеличению ударного объема, из полости сердца в аорту выбрасывается больше крови, повышается артериальное давление, раздражаются прессо- и барорецепторы, рефлекторно возбуждается центр блуждающего нерва и замедляется ритм сердечной деятельности. Важным свойством сердечных гликозидов является их способность к удлинению диастолы — она становится более продолжительной, что создает условия для отдыха и питания миокарда, восстановления энергозатрат.

Сердечные гликозиды способны тормозить проведение импульсов по проводящей системе сердца, вследствие чего удлиняется интервал между сокращениями предсердий и желудочков. Устраняя рефлекторную тахикардию, возникающую вследствие недостаточного кровообращения (рефлекс Вейнбриджа), сердечные гликозиды также способствуют удлинению диастолы. В больших дозах гликозиды повышают автоматизм сердца, могут вызвать образование гетеротопных очагов возбуждения и аритмии. Сердечные гликозиды нормализуют гемодинамические показатели, характеризующие сердечную недостаточность, при этом устраняются застойные явления: исчезает тахикардия, одышка, уменьшается цианоз, снимаются отеки. увеличивается диурез.

Некоторые сердечные гликозиды оказывают седативный эффект на ЦНС (гликозиды горицвета, ландыша). Мочегонное действие сердечных гликозидов в основном обусловлено улучшением работы сердца, однако имеет значение и их прямое стимулирующее влияние на функцию почек.

Основными показаниями к назначению сердечных гликозидов являются острая и хроническая сердечная недостаточность, мерцание и трепетание предсердий, пароксизмальная тахикардия. Абсолютным противопоказанием является интоксикация гликозидами.

При длительном назначении гликозидов возможна передозировка (учитывая медленное выведение и способность к кумуляции). сопровождаемая следующими симптомами. Со стороны желудочно- кишечного тракта — боль в эпигастрии, тошнота, рвота: кардиальные симптомы — брадикардия, тахиаритмия, нарушение атриовентрикулярной проводимости; боль в сердце; в тяжелых случаях — нарушение функции зрительного анализатора (нарушение цветового зрения — ксантопсия, макропсия, микропсия). Снижается диурез, нарушаются функции нервной системы (возбуждение, галлюцинации и др.). Лечение интоксикации начинают с отмены гликозида. Назначают препараты калия (калия хлорид, панангин, калия оротат), так как гликозиды снижают содержание ионов калия в сердечной мышце. В качестве антагонистов сердечных гликозидов по влиянию на транспортную АТФазу в комплексной терапии используют унитиол и дифенин. Поскольку сердечные гликозиды увеличивают количество ионов кальция в миокарде, можно назначать препараты, связывающие эти ионы: динатриевую соль этилен-диаминтетрауксусной кислоты или цитраты. Для устранения возникающих аритмий применяются лидокаин, дифенин, пропранолол и другие противоаритмические средства.

В медицинской практике используются различные препараты из растений, содержащих сердечные гликозиды: галеновые, неогаленовые, но наиболее широко — химически чистые гликозиды, для которых отпадает необходимость биологической стандартизации. Сердечные гликозиды, получаемые из разных растений, отличаются друг от друга по фармакодинамике и фармакокинетике (всасыванию, способности связываться с белками плазмы крови и миокарда, скорости обезвреживания и выведения из организма).

Одним из основных гликозидов наперстянки (пурпуровой) является дигитоксин. Действие его начинается через 2-3 ч, максимальный эффект достигается через 8-12 ч и сохраняется до 2-3 нед. При повторном применении дигитоксин способен к накоплению (кумуляции). Из наперстянки шерстистой выделен гликозид дигоксин, который действует быстрее и менее длительно — (до 2-4 сут), в меньшей степени накапливается в организме по сравнению с дигитоксином. Еще быстрее и короче действие целанида (изоланид,также получаемого из наперстянки шерстистой. Поскольку препараты наперстянки действуют относительно медленно. но длительно, их целесообразно применять для лечения хронической сердечной недостаточности, а также при сердечных аритмиях. Целанид, учитывая его фармакокинетику, можно назначать при острой сердечной недостаточности внутривенно.

Препараты горицвета весеннего (адонизид) растворяются в липидах и в воде, всасываются из желудочно-кишечного тракта не полностью, обладают меньшей активностью, действуют быстрее (через 2-4 ч) и короче — (1-2 сут), так как в меньшей степени связываются с белками крови. Учитывая выраженный успокаивающий эффект, препараты горицвета назначают при неврозах, повышенной возбудимости (микстура Бехтерева).

Препараты строфанта очень хорошо растворимы в воде, плохо всасываются из желудочно-кишечного тракта, поэтому прием их внутрь дает слабый, ненадежный эффект. Они непрочно связываются с белками плазмы крови, концентрация свободных гликозидов в крови весьма высока. При парентеральном введении они действуют быстро и мощно, не задерживаются в организме. Гликозид строфанта строфантин вводят обычно внутривенно (возможно подкожное и внутримышечное введение). Действие наблюдается через 5-10 мин, длительность эффекта до 2 сут. Применяется строфантин при острой сердечной недостаточности, возникающей при декомпенсированных пороках сердца, инфаркте миокарда, инфекциях, интоксикациях и т.д.

Препараты ландыша по фармакодинамике и фармакокинетике близки к препаратам строфанта. Коргликон содержит сумму гликозидов ландыша, применяется внутривенно при острой сердечной недостаточности (как строфантин). Галеновый препарат — настойка ландыша при приеме внутрь оказывает слабое стимулирующее действие на сердце и успокаивающее на ЦНС, может увеличить активность и токсичность сердечных гликозидов.

Препараты:

Дигоксин

Назначаются внутрь или внутривенно (струйно или капельно).

Выпускается в таблетках по 0,00025 г, в ампулах по 1 мл 0,025% раствора.

Строфантин

Вводится внутривенно (на изотоническом растворе натрия хлорида) и внутримышечно.

Выпускается в ампулах по 1 мл 0,025% раствора.

Коргликон

Вводится внутривенно.

Выпускается в ампулах по 1 мл 0,06% раствора.

Источник

Фото_1 Аритмия – патология, характеризующаяся нарушением частоты и ритмичности сердца. Для лечения заболевания назначаются медикаментозные препараты. Лекарственные средства делятся на разные группы, каждая из которых дает свой эффект.

Препараты назначает специалист, исходя из характера патологии и особенностей пациента. Однако некоторые средства можно принимать без рекомендации врача. Главное – знать эти лекарства и правила их выбора.

Какие бывают лекарства от аритмии?

Антиаритмические препараты включают несколько групп с различным принципом действия. Выбрать подходящее лекарство можно только после определения причины возникновения патологии. Правильно подобранное средство в большинстве случаев помогает избавиться от заболевания или характерной симптоматики.

Мембраностабилизирующие (Лидокаин)

Для терапии аритмии, прежде всего, назначают мембраностабилизирующие средства. Лекарства не оказывают влияния на клетки синусового узла. Такие препараты только блокируют возбудимость сердечной мышцы. По этой причине средства назначают при всех видах аритмии. Исключение составляет синусовый тип.

Лидокаин

Фото_2 Чаще всего врачи советуют к приему Лидокаин. Форма выпуска – раствор для инъекций. Одна упаковка содержит 10 ампул.

Препарат назначают при желудочковых нарушениях ритма сердца. Лидокаин позволяет быстро восстановиться после импульса и стабилизирует мембрану сердца.

Для оказания срочной медицинской помощи пациенту вводят препарат в кровяное русло через вену. Дозировка – 4 мл 2% раствора. После стабилизации состояния назначают капельницы. Дозировка – 1 л 4% раствора.

Лидокаин не назначают в следующих случаях:

судороги;
заболевания печени;
гипотония.

Стоимость зависит от дозировки основного действующего элемента. Примерная цена составляет 20 рублей за 2% раствор и 60 рублей за 4% препарат.

Сердечные гликозиды

Такие препараты стабилизируют сердцебиение за счет нормализации силы сердечных сокращений. Из представителей этой группы лекарств выделяют Дигоксин. Именно его врачи назначают чаще всего.

Дигоксин

Форма выпуска – таблетки. Упаковка содержит 20, 30 или 50 таблеток.

Тонизирует сердечную мышцу и увеличивает стадию расслабления. За счет этого нормализуется пульс. Врач в индивидуальном порядке подбирает дозировку и определяет продолжительность терапии, исходя из характера патологии и субъективных особенностей пациента, в число которых входит возраст и вес.

Дигоксин не рекомендуется принимать в следующих случаях:

субъективная непереносимость любого вещества, входящего в состав;
инфаркт в острой форме;
интоксикация организма.

Примерная цена упаковки, содержащей 30 таблеток – 40 рублей.

Антикоагулянты (Аспирин)

Фото_3 Форма выпуска – таблетки. Препараты этой группы разжижают кровь, что уменьшает риск образования тромбов. Антикоагулянты назначают при мерцательной аритмии.

Главная опасность патологии заключается в том, что заболевание способствует образованию тромбов в предсердиях. По этой причине при данной форме аритмии совместно с сердечными препаратами рекомендуется принимать антикоагулянты.

Один из представителей таких лекарств – Аспирин.

Аспирин

Форма выпуска – таблетки. В упаковке содержится 10, 20 таблеток.

Это нестероидные препараты, которые обладают противовоспалительными, жаропонижающими и обезболивающими свойствами. Ацетилсалициловая кислота уменьшает вероятность возникновения тромбоэмболии на 24%.

Как часто и в каких количествах употреблять Аспирин решает врач, исходя из субъективных особенностей пациента и характера заболевания.

Препарат имеет такие противопоказания:

сахарный диабет;
патологии желудка;
возраст после 65 лет.

Важно! Аспирин также не рекомендован к приему женщинам в период вынашивания малыша.

Примерная стоимость – 10 рублей за 10 таблеток.

Бета-аденоблокаторы (Бисопролол, Анаприлин)

Уменьшают потребность сердечной мышцы в кислороде и блокируют деятельность катехоламинов. Бета-аденоблокаторы рекомендованы к приему при аритмии, которая появилась из-за ухудшения микроциркуляции крови, а также при синусовом виде патологии.

Врач чаще всего назначают такие лекарства, как Бисопролол и Анаприлин.

Бисопролол

Форма выпуска – таблетки. В упаковке содержится 30, 50 или 100 таблеток.

Такой препарат помогает избавиться от патологии за счет купирования сопутствующей симптоматики. Таблетки принимают по 1 таблетке в сутки. Продолжительность терапии определяет врач.

Бисопролол имеет такие противопоказания:

гипотония;
возраст до 18 лет;
сердечная недостаточность.

Примерная цена упаковки, содержащей 100 таблеток – 100 шт.

Анаприлин

Фото_5 Форма выпуска – таблетки. В упаковке содержится 10, 50 или 100 таблеток.

Препарат стабилизирует кровяное давление и улучшает состояние нервной системы. Благодаря этому нормализуется пульс.

Обычно назначают по 1 таблетки 2 раза в день. Однако суточная дозировка в некоторых случаях может быть увеличена до 8 таблеток. Продолжительность терапии определяет врач.

Анаприлин противопоказан в следующих случаях:

сердечная недостаточность;
субъективная непереносимость любого вещества из состава;
снижение частоты ритма сердца.

Примерная цена 50-ти таблеток – 20 рублей.

Блокаторы калиевых каналов (Кордарон)

Эти препараты относятся к антиаритмическим средствам 3-го класса. Блокираторы калиевых каналов препятствуют проникновению ионов одноименного минерала к сердечной мышце. В результате автоматизм синусового узла снижается и замедляется атриовентрикулярная проводимость.

Из препаратов данной группы выделяют Кордарон. Именно это средство врачи назначают чаще всего.

Кордарон

Формы выпуска:

таблетки для перорального приема;
раствор для инъекций.

Фото_6 Средство нормализует сердечный ритм за счет снижения возбудимости миокарда. При этом лекарство не оказывает воздействия на проводимость желудочков.

Раствор для инъекций используют только для оказания экстренной медицинской помощи в условиях стационара. Таблетки рекомендованы для приема в домашних условиях. Дозировку врач подбирает индивидуально. Специалист также определяет продолжительность терапии.

Кордарон не рекомендуется использовать при:

эндокринных заболеваниях;
субъективной непереносимости любого компонента состава;
дефиците калия и магния.

Средняя стоимость – 320 рублей за упаковку таблеток, 350 рублей за упаковку раствора для инъекций.

Блокаторы натриевых каналов (Пропанорм)

Блокируют проникновение натрия в сердечную мышцу. Это предупреждает прохождение волны возбуждения по миокарду. В результате сердечный ритм нормализуется.

Чаще всего для терапии патологии назначают Пропанорм.

Пропанорм

Формы выпуска:

таблетки для перорального приема;
раствор для инъекций.

Дозировка средства подбирается врачом, исходя из веса и возраста пациента, а также характера патологии. Специалист также определяет продолжительность терапии.

Пропанорм имеет такие противопоказания:

гипотония;
сосудистые заболевания;
возраст до 18 лет.

Примерная стоимость упаковки таблеток – 300 рублей, раствора для инъекций – 400 рублей.

Блокаторы кальциевых каналов (Аспаркам, Конкор)

Это лекарственные вещества, препятствующие проникновению кальция в сердечную мышцу. Благодаря этому нормализуется сердцебиение.

Самые популярные препараты этой группы – Аспаркам, Конкор.

Аспаркам

Фото_7 Формы выпуска:

таблетки для перорального приема;
раствор для инъекций;
раствор для капельниц.

Препарат восстанавливает сердечные сокращения. Способ применение и дозировку назначает врач. Специалист также определяет срок лечения.

Аспаркам имеет такие противопоказания:

переизбыток калия и магния;
субъективная непереносимость;
патологии почек;
гипотония и другие.

Средняя цена упаковки таблеток – 45 рублей.

Конкор

Форма выпуска – таблетки.

Средство нормализует сердцебиение и стабилизирует увеличенное артериальное давление. Сколько в день принимать лекарства и как долго это делать решает врач.

Конкор противопоказан в следующих случаях:

гипотония;
астма в тяжелой форме;
синоатриальная блокада и других.

Примерная стоимость – 170 рублей.

Электролиты (Панангин)

Такие препараты избавляют от дефицита минералов, которые требуются для нормальной деятельности сердца. Панангин – средство, которое чаще всего назначают для терапии аритмии.

Панангин

Фото_8 Форма выпуска – таблетки.

Средство насыщает организм магнием и калием, которые требуются для нормального сердечного ритма. Препарат также оказывает влияние на возбудимость сердечной мышцы.

Таблетки принимают 2 раза в день по 1 шт. во время приема пищи. Продолжительность терапии не должна превышать 30 дней.

Панангин противопоказан при:

патологии печени и почек;
субъективная непереносимость любого компонента состава;
проблемы с кислотным обменом.

Примерная цена – 150 рублей.

Какие еще применяются препараты?

Чтобы быстрее избавиться от патологии и улучшить состояние, рекомендуется включить в курс терапии дополнительные средства, указанные ниже. Такие препараты нельзя использовать в качестве основного способа лечения, но они повышают эффективность проводимой терапии.

Седативные (Корвалол, Валидол, Валокордин)

Такие лекарства успокаивают, избавляют от дискомфортных ощущений в области груди и спазмов. Врачи рекомендуют принимать Корвалол, Валидол и Валокордин.

Корвалол

Форма выпуска – капли.

Средство успокаивает, избавляет от боли в области грудной клетки и способствует нормализации сна.

Продолжительность терапии и дозировка определяется врачом, исходя из формы и выраженности заболевания, а также субъективных особенностей пациента.

Корвалол имеет такие противопоказания:

патологии печени и почек, в особенности в острой форме;
субъективная непереносимость препарата;
женщинам в период вынашивания малыша и лактации.

Приблизительная цена – 20 рублей.

Валидол

Фото_9 Форма выпуска – таблетки.

Лекарство избавляет от головной боли и болевого синдрома в области груди за счет сосудорасширяющих свойств. Средство также успокаивает и нормализует сон.

Препарат назначают по 2 таблетки в сутки. Продолжительность терапии определяет врач.

Валидол противопоказан при субъективной непереносимости.

Примерная цена – 10 рублей за 10 таблеток.

Валокордин

Форма выпуска – капли.

Средство успокаивает, избавляет от бессонницы и болей в области грудной клетки. Препарат назначают по 15 капель 3 раза в день. При возникновении нарушений сна дозировку можно увеличить до 30 капель, но только по назначению врача.

Противопоказания:

патологии печени или почек;
возраст до 18 лет;
женщинам в период вынашивания малыша и грудного вскармливания;
субъективная непереносимость любого компонента состава.

Примерная цена – 130 рублей.

Транквилизаторы

Такие препараты назначают в том случае, если антиаритмические средства доказали свою неэффективность. Транквилизаторы быстро нормализуют сердечный ритм и стабилизируют повышенное артериальное давление.

Обратите внимание! Препараты следует принимать только по разрешению врача, поскольку такие лекарства имеют большое количество противопоказаний и побочных эффектов.

Фото_10

Гомеопатические

Это препараты, изготовленные на основе лекарственных растений. Чтобы нормализовать сердечный ритм, рекомендуется принимать такие средства:

Кралонин. Рекомендован к применению при кардионеврозе и нарушениях сердечного ритма в преклонном возрасте.
Настойка валерианы. Обладает седативными свойствами и избавляет от бессонницы. Настойку рекомендуют принимать по 20 капель 2-3 раза в день. В случае нарушений сна препарат употреблять по 25 капель перед ночным отдыхом.
Нервохель. Нормализует нестабильный эмоциональный фон при гормональном дисбалансе. Средство употребляют по 1 таблетке трижды в день.

БАДы и витамины

Фото_11 Такие средства восполняют дефицит витаминов и минералов в организме, что положительно сказывается на состоянии сердечной мышцы. БАДы также нормализуют давление и снижают уровень холестерина.

Витамины положительно воздействуют на состояние всех органов и систем. Они компенсируют дефицит полезных веществ. По этой причине эти препараты рекомендуется включить в комплексную терапию аритмии.

Что можно принимать самостоятельно?

Лечение патологии назначается врачом. Не рекомендуется самостоятельно проводить терапию заболевания, во избежание возникновения нежелательных последствий. Однако некоторые средства можно употреблять без консультации у врача. В их число входят:

Седативные препараты. Они успокоят, избавят от приступов паники, которые часто возникают при аритмии, а также нормализуют отхождение ко сну, и улучшают качество и продолжительность отдыха.
Гомеопатические средства. Такие препараты изготовлены на основе лекарственных растений, поэтому в большинстве своем безопасны для здоровья, но только при отсутствии аллергии.
БАДы и витамины. Обычно эти средства не вызывают побочных эффектов, поэтому могут быть использованы без назначения врача.

Правила выбора препаратов от аритмии

Главное правило, которое следует соблюдать при покупке препаратов от аритмии – приобретать средства следует только по рецепту врача.

Не рекомендуется использовать даже аналоги без предварительного согласования со специалистом, поскольку дополнительные компоненты могут спровоцировать возникновение аллергии и других нежелательных последствий.

При выборе препарата рекомендуется обращать внимание на форму выпуска. Для самостоятельного приема подойдут капли, таблетки и капсулы. Последние предпочтительнее выбирать при проблемах с деятельностью ЖКТ.

Средства от аритмии помогают не только улучшить состояние пациента, но в большинстве случаев полностью избавиться от патологии. Для этого следует выбрать подходящий препарат и придерживаться предписаний врача.

Фото_12

Вконтакте

Facebook

Twitter

Google+

Одноклассники

Мой мир

LiveJournal

Источник