Метотрексат инструкция по применению таблетки при псориазе
Медицинский эксперт статьи
Алексей Портнов, медицинский редактор
Последняя редакция: 11.04.2020
х
Весь контент iLive проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Метотрексат при псориазе является одним из составляющих звеньев основного лечения заболевания.
Псориаз характеризуется ограниченным или распространенным поражением кожных покровов, развитием воспаления, зуда. В патологический процесс могут вовлекаться как кожные покровы, так и суставы, и даже внутренние органы.
Псориаз считается хроническим заболеванием, которое протекает с периодическими обострениями и стадиями облегчения (ремиссии).
[1], [2], [3], [4]
Код по АТХ
D05B Препараты для лечения псориаза для системного применения
Фармакологическое действие
Противопсориатические препараты
Цитостатические препараты
Показания к применению метотрексата при псориазе
Метотрексат применяют для лечения тяжелых форм псориаза. Целью назначения препарата является:
- ускорение регенерации тканей;
- остановка развития воспалительной реакции;
- облегчение движений при псориазе суставов.
Несмотря на то, что Метотрексат – это медикамент из группы цитостатиков, его действие не ограничивается свойствами противоопухолевого препарата. Метотрексат тормозит активное прогрессирование псориаза, облегчает болевой синдром. Чем ранее будет начато лечение, тем эффективнее проявится действие препарата.
Кроме тяжелых форм псориаза, Метотрексат применяют для лечения ревматоидного артрита, при тяжелых микотических поражениях, при трофобластических новообразованиях, при острой форме лимфобластного лейкоза.
[5], [6], [7]
Форма выпуска
Метотрексат – это противоопухолевое средство, которое производится в форме таблеток для употребления внутрь, либо в виде раствора для инъекционного применения (внутримышечные или внутривенные инъекции).
Активный ингредиент препарата – метотрексат – антинеопластическое средство, антиметаболит, структурный аналог фолиевой кислоты.
[8], [9], [10], [11], [12], [13], [14], [15]
Фармакодинамика
Метотрексат – это препарат, который относится к группе антиметаболитов и проявляет цитостатическое и иммунодепрессивное действие. Строение этого вещества близко к структурному строению фолиевой кислоты, однако Метотрексат считается её антагонистом. Другие свойства Метотрексат:
- угнетение преобразования дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую кислоту;
- угнетение выработки ДНК и процесса деления клеток, продукции РНК и протеина.
Наиболее чувствительными к действию препарата являются опухолевые ткани, костный мозг, эпителий и клеточные структуры плода.
[16], [17], [18], [19], [20], [21], [22]
Фармакокинетика
После попадания вещества Метотрексат в организм предельное количество препарата обнаруживается спустя примерно 45 минут. Активный компонент беспрепятственно распространяется в тканях и жидкостях организма. В почках остатки препарата обнаруживаются на протяжении нескольких недель, в печени – на протяжении нескольких месяцев.
При введении стандартного количества медикамента Метотрексат не наблюдается его проникновения сквозь гематоэнцефалический барьер.
Процессы метаболизма протекают в основном в печени, с формированием активного вещества – полиглутамата.
Период полувыведения зависит от принятой дозировки Метотрексат, и может составлять от 3-х до 10 часов при приеме небольшого количества препарата, либо от 8 до 15 часов при приеме значительного количества препарата.
Большая часть лекарственного вещества (не менее 90%) выводится из организма посредством почек, и лишь небольшое его количество удаляется с желчью, на протяжении суток.
[23], [24], [25], [26], [27], [28]
Использование метотрексата при псориазе во время беременности
Доказано, что Метотрексат оказывает значительное тератогенное воздействие и может спровоцировать гибель или внутриутробные дефекты плода.
В ситуациях, когда пациентка беременеет в период лечения медикаментом Метотрексат, необходимо поднять вопрос об искусственном аборте, так как опасность поражения плода считается очень вероятной. Обыкновенно, прежде чем приступить к лечению препаратом, женщинам детородного возраста рекомендуют принимать пероральные контрацептивные средства, чтобы избежать возможной беременности.
В период лактации прием Метотрексат также противопоказан, так как препарат имеет свойство попадать в состав грудного молока.
Противопоказания
Метотрексат при псориазе не назначают:
- во время беременности и грудного кормления;
- при серьезных патологиях печени и (или) почек;
- при серьезных нарушениях кроветворения или при значительном падении гемоглобина;
- при обострении инфекционных патологий;
- при ВИЧ-инфекции;
- при склонности к аллергии на метотрексат;
- в детском возрасте (до 3-х лет).
Метотрексат при псориазе применяют только под постоянным наблюдением доктора в таких ситуациях:
- при скоплении жидкости в брюшной или плевральной полости;
- при язве желудка и 12-перстной кишки;
- при язвенном поражении кишечника;
- при выраженной дегидратации;
- при подагре;
- после проведения облучения или лечения химиопрепаратами;
- во время вирусных, микробных или грибковых инфекций.
[29], [30], [31], [32]
Побочные действия метотрексата при псориазе
Прием Метотрексат при псориазе может сопровождаться немалым количеством побочных проявлений. Наиболее часто обнаруживаются следующие симптомы:
- анемия, изменения картины крови;
- исхудание, приступы тошноты и рвоты, воспалительные изменения слизистых, эрозии и язвы в системе пищеварения;
- воспаление ткани печени, панкреатит;
- боли в голове, нарушения сна, нарушение чувствительности в конечностях, судороги;
- нестабильность эмоционального состояния;
- конъюнктивит, временное ухудшение зрения;
- понижение кровяного давления, тромбозы, воспаление перикарда;
- легочной фиброз, обструкция легких, интерстициальная пневмония;
- нарушения работы почек, воспаление мочевого пузыря, ухудшение качества спермы, ухудшение либидо, трудности с зачатием, невынашивание беременности;
- покраснение кожи, угревые высыпания, жжение;
- боли в суставах, боли в мышцах, остеопороз;
- аллергия, сепсис, гипергидроз;
- развитие лимфомы.
[33], [34], [35], [36]
Способ применения и дозы
Метотрексат при псориазе принимают в количестве 10-25 мг в неделю, с постепенным повышением дозировки. Начальная доза обычно составляет от 5 до 10 мг один раз в неделю.
Препарат можно принимать перорально, либо в виде внутримышечных или внутривенных инъекций, в зависимости от состояния пациента.
Предельное количество препарата – 30 мг в неделю.
Схема приема метотрексата при псориазе
Схема приема Метотрексата при псориазе должна соответствовать таким правилам:
- прием очередной дозы следует проводить в одинаковый день недели, в одинаковое время;
- препарат назначается с постепенным повышением дозировки;
- в момент, когда клиническое действие Метотрексат станет заметным, переходят к постепенному понижению дозировки, останавливаясь на оптимально низком количестве препарата.
В настоящее время чаще всего применяют такие схемы приема Метотрексат:
- Курс приема – 4-6 недель, три раза в неделю в количестве 2,5 мг.
- При нарастании и регрессе острых симптомов 1 раз в неделю от 10 до 30 мг. Курс приема – 4-6 недель.
Метотрексат при псориазе лучше принимать до еды, либо через 1-1,5 часа после неё.
[37], [38], [39], [40], [41], [42]
Передозировка
Избыток вещества Метотрексат в крови характеризуется следующими симптомами:
- резкое и нарастающее исхудание;
- головокружение, туман перед глазами;
- депрессивное состояние;
- коматозное состояние;
- нарастающая лейкопения.
Для устранения признаков передозировки назначают фолинат кальция, который является веществом, нейтрализующим токсическое влияние Метотрексат.
Фолинат кальция применяют в виде внутривенного вливания, в количестве 75 мг на протяжении 12 часов. После этого переходят на внутримышечное введение вещества, в количестве 12 мг четыре раза с временным промежутком в шесть часов.
При развитии негативных побочных проявлений от лечения препаратом Метотрексат применяют внутримышечное введение фолината кальция в количестве от 6 до 12 мг четырежды с шестичасовым временным промежутком.
[43], [44], [45], [46], [47]
Взаимодействия с другими препаратами
При использовании Метотрексат при псориазе может наблюдаться ослабление естественного иммунного ответа.
Сочетание Метотрексат и введения живых вакцин способно привести к выраженным антигенным реакциям.
Ускорение выведения Метотрексат могут вызывать такие препараты, как салицилаты, сульфаниламиды, антибиотики тетрациклинового ряда, хлорамфеникол, циклофосфамид, снотворные средства.
Метотрексат выводится в основном через почки, поэтому могут возникать взаимодействия с медикаментами, которые выводятся так же. Результатом такого взаимодействия могут стать изменения уровня Метотрексат в крови.
В сочетании с препаратом Пробенецид дозировку Метотрексат снижают.
Метотрексат несовместим с гепатотоксичными и нефротоксичными медикаментами, а также с алкоголем.
Сочетания лекарства Метотрексат и нестероидных противовоспалительных препаратов могут привести к усилению побочных токсических проявлений.
[48], [49], [50], [51], [52], [53]
Условия хранения
Метотрексат сохраняют при умеренной комнатной температуре, не превышающей +25°C, вдали от доступа детей.
[54], [55], [56], [57], [58]
Срок годности
Срок годности медикамента – до 2-х лет.
[59], [60], [61], [62]
Отзывы о приеме Метотрексата при псориазе
Метотрексат – это достаточно сильнодействующий препарат, прием которого имеет свои положительные и отрицательные стороны.
С одной стороны, Метотрексат при псориазе действительно помогает. Этот препарат часто назначают в самых запущенных и сложных случаях заболевания, когда не удается добиться облегчения состояния применением других медикаментов.
С другой стороны, Метотрексат обладает большим списком побочных проявлений. И они отнюдь не безобидные: это может быть поражение дыхательной, сердечно-сосудистой, нервной системы, а также некоторых других органов.
Принимать Метотрексат при псориазе, или нет – это решение должен принимать пациент, проконсультировавшись предварительно с лечащим доктором. Если нет противопоказаний, то можно провести пробный курс лечения препаратом, придерживаясь оптимально эффективной, но минимальной дозировки. При появлении нежелательных симптомов необходимо обязательно сообщить о них врачу – возможно, он изменит дозировку или заменит лекарственное средство на другое, более подходящее для вашего организма.
[63], [64], [65], [66], [67], [68], [69], [70]
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата «Метотрексат при псориазе: схема лечения и дозировки» переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.
Источник
Метотрексат при псориазе ведет к угнетению избыточного деления клеток и тормозит процесс возникновения новых очагов псориатических высыпаний. Медикаментозный состав наиболее часто применяется в рамках комплексного лечения заболевания в случае его средне-тяжелых и тяжелых форм, в том числе – пустулезной, псориатического артрита и эритродермии.
Состав и фармакологическое действие
Метотрексат производится в таблетированной форме, предназначенной для перорального применения и раствора для инъекций.
Средство содержит активный компонент – метотрексат. В таблетках его концентрации следующие:
- 2,5 мг;
- 5 мг;
- 10 мг.
В растворе Метотрексат присутствует 10 мг активного компонента на 10 мл, а в инъекционном концентрате содержится 100 мг действующего вещества на 1 мл жидкости.
Медикамент принадлежит к категории антиметаболитов и по собственной структуре относится к аналогам кислоты фолиевой. Лекарственный состав характеризуется противоопухолевым и иммуносупрессивным воздействиями на организм.
В рамках лечения псориатической болезни Метотрексат влияет на бляшечные кератиноциты, которые характеризуются увеличенной скоростью роста при сравнении с физиологически нормальной пролиферацией здоровых кожных клеток.
Показания к использованию
При выявлении у пациента тяжелых и средне-тяжелых форм псориатической болезни применяется системная терапия, в которую включается Метотрексат либо его аналог.
Этот медикамент назначается в следующих ситуациях:
- Псориаз поразил более 20% кожных покровов.
- В случае тяжелых псориатических поражений ногтевых пластин.
- При прогрессировании пустулезного псориаза, псориатической эритродермии и артрита.
- Выявления атипичного варианта псориаза, не поддающегося препаратам местного действия и фототерапии.
При использовании Метотрексата псориаз лечится в двух режимах:
- Интермиттирующий, иначе – перемежающийся, парентеральный. Это подразумевает внутривенное либо внутримышечное введение медикамента по 10-30 мг единовременно 1 раз/нед. Курс терапии представлен пятью неделями.
- Интермиттирующий пероральный дробный, который рассчитывается на 4-5 недели, по 2,5 мг медикамента 2 р./сут., 3 р./нед.
Терапия псориатической болезни при использовании Метотрексата может проходить по разным схемам, но указанные варианты являются наиболее распространенными – пациенты легче переносят препарат и не требуется ежедневное потребление низких доз.
Инструкция по применению таблеток Метотрексат при псориазе
Таблетированный Метотрексат расфасован по герметичным упаковкам, в которых содержится 10 либо 50 таблеток. Содержание активного компонента отличается – 2,5, 10 либо 5 мг. К каждой пачке прилагается инструкция по применению. Необходимая дозировка определяется лечащим специалистом.
Наименьшая доза при пероральном приеме Метотрексата не может быть ниже, чем 10 мг, но на протяжении недели нежелательно принимать более 25 мг препарата. Как и в случае парентерального введения медикамента, пероральная доза медленно повышается, а после получения наибольшего позитивного результата, она идет на спад.
Курс лечения при помощи Метотрексата составляет 5 недель, при условии 3 кратного применения 2 раза/сутки. При отсутствии должной позитивной тенденции в состоянии пациента на протяжении этого периода, медикамент отменяется.
Как правильно колоть Метотрексат в ампулах
При псориазе Метотрексат наиболее часто применяется в виде инъекций, так как при пероральном использовании медикамент нередко приводит к побочным эффектам со стороны ЖКТ.
В 1 ампуле препарата может содержаться 50 либо 10 мг действующего компонента.
Определение доз фармакологического средства в случае подкожного, внутримышечного и внутривенного введения назначается в зависимости от массы человека и пораженной площади.
Стартовая доза медикамента не должна быть больше, чем 7,5 мг, 1 р./нед.
Далее следует поэтапное повышение дозировки на 2,5 мг еженедельно. Более стремительное увеличение дозы нежелательно.
Позитивный эффект от применения медикамента подобным путем наблюдается по истечении 6-10 недель. При появлении положительной динамики рекомендуется плавное снижение вводимой дозы препарата до той, которая будет поддерживать лекарственный эффект.
Схема лечения при псориатическом артрите
Необходимые дозировки в случае псориатического артрита определяются в индивидуальном порядке. Тем не менее, пациентам от 16 лет не рекомендуется начинать вводить препарат более, чем по 7,5 мг 1 раз/неделю. Максимальная недельная дозировка представлена 25 мг.
Для пациентов до 16 лет стартовая доза определяется строго индивидуально. В дальнейшем, максимальная доза не должна превышать 20 мг/нед.
Пренебрежение врачебными предписаниями и самовольное увеличение кратности и количества приема препарата ведет к передозировки, которая первоочередно выражается в развитии негативных эффектов со стороны органов кроветворения.
Инъекционная форма препарата
Кому принимать лекарство нельзя
Имеется ряд противопоказаний, при наличии которых применение Метотрексата может приводить к тяжелым состояниям. Терапии при использовании медикаментозного средства категорически не рекомендуется следующим группам пациентов:
- с патологиями печени;
- с расстройствами функционирования почек;
- в случае язвенной болезни;
- детям с ослабленной иммунной системой и до 14 лет;
- при наличии патологий костного мозга;
- при чрезмерной чувствительности к компонентам медикамента.
В том числе, терапия Метотрексатом не рекомендуется женщинам, планирующим в ближайшее время забеременеть.
Передозировка и побочные эффекты
Чрезмерные объемы действующего компонента в организме, способны спровоцировать развитие следующей симптоматической картины:
- стремительное падение значений массы тела;
- расстройство зрительной функции;
- сильные головокружения;
- быстрое ухудшение общего самочувствия, вплоть до комы;
- депрессивные расстройства.
Для облегчения состояния зачастую прописывается фолинат кальция, который нейтрализует воздействие метотрексата.
Побочные реакции в рамках использования Метотрексата возникают нередко, что ограничивает круг пациентов, которые могут его применять. Наиболее распространенными негативными реакциями в рамках курса лечения этим медикаментом выступают такие расстройства функционирования организма:
- возникновение дегтеобразного стула;
- рвота с кровянистыми включениями;
- диарея;
- язвенные поражения полости рта;
- гиперемия кожных покровов;
- гипертермия;
- кашель;
- озноб;
- болезненность области эпигастрия;
- боли спины;
- спутанность сознания;
- судороги;
- затрудненность мочеиспускания;
- кровь в моче;
- отечность нижних конечностей;
- одышка;
- цефалгия;
- чрезмерная сонливость;
- головокружения.
Изредка могут наблюдаться нарывы на кожных покровах, зуд и прочие высыпания.
Лечение медикаментозным средством может происходить различными схемами, тем не менее, активное вещество имеет склонность к аккумуляции в организме, что может приводить к отрицательным последствиям для здоровья.
Схема отмены
В случае наличия позитивной динамики у пациента, совершать резкую отмену препарата противопоказано. Это обуславливается тем, что присутствуют риски перехода заболевания в стадию обострения. По этой причине, в случае достижения устойчивой ремиссии требуется на протяжении продолжительного временного промежутка применять поддерживающие дозы медикамента – 2,5 мг. При этом решение про отмену принимается исключительно лечащим врачом.
Цена препарата в аптеке
Стоимость Метотрексата в среднем представлена 450 руб. Но, она может быть больше – в зависимости от концентрации действующего компонента.
Аналоги и заменители лекарственного средства
В продаже имеются аналоги Метотрексата, которые также можно использовать при псориатической болезни в случае нецелесообразности терапии с его применением. Наиболее действенными аналогами выступают такие фармакологические средства:
- Методжект – является сильнодействующим препаратом, отличающимся высокой эффективностью в случае тяжелых форм болезни и псориатического артрита. Зачастую используется в случае низкой эффективности иных средств.
- Веро-Метотрексат производится в форме раствора для инъекций. В 1 ампуле может быть 5 и 10 мг активного компонента. Основное действующее вещество – метотрексат.
- Метортрит прописывается в случае тяжелых форм псориатической болезни на фоне низкой эффективности фототерапии и ретиноидов. Также применяется при псориатическом артрите. Производится в виде раствора для инъекций.
- Метотрексат Эбеве характеризуется противоопухолевым, цитостатическим и иммунодепрессивным действиями. Применение требует осторожности и мониторинга состояния человека.
- Зексат является действенным средством в случае тяжелых форм псориаза. Показывает высокую эффективность в рамках терапии и может назначаться в случае недостаточной результативности либо большого числа побочных явлений от приема Метотрексата.
Вне зависимости от назначенного медикаментозного средства, требуется принимать во внимание, что залог безопасности таких сильнодействующих препаратов заключается в точном следовании врачебным предписаниям.
Отзывы врачей и пациентов
Мнение большинства пациентов совпадает в том, что Метотрексат является хорошим препаратом, способствующим переходу псориаза в стадию ремиссии. Тем не менее, отрицательная сторона препарата заключается в значительном числе побочных действий, возникающих на фоне применения Метотрексата. Эти негативные реакции зачастую выражаются нарушениями в функционировании основных систем организма, что ведет к заметному ухудшению качества жизни.
Медики считают, что Метотрексат, в случае отсутствия противопоказаний, является одним из незаменимых медикаментов, которые способствуют заметному улучшению состояния человека с псориазом. Тем не менее, врачи указывают, что по причине серьезных побочных реакций, в рамках применения медикамента требуется вести постоянный мониторинг состояния пациента. По этой причине специалисты советуют воздержаться от самостоятельного применения либо самовольного пересмотра назначенных доз этого препарата.
Источник